تفصیل

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan)، 1:1 داڑھ کے تناسب میں Valsartan (ایک ARB) اور Sacubitril (AHU377) پر مشتمل ہے، ایک فرسٹ ان کلاس، زبانی طور پر بایو دستیاب، اور دوہری اداکاری کرنے والا انجیوٹینسن ریسیپٹر-نیپریلیسن (ARN) ہائی بلڈ پریشر کو روکتا ہے۔ اور دل کی ناکامی[1][2][3]۔ LCZ696 سوزش، آکسیڈیٹیو تناؤ اور اپوپٹوسس کو روک کر ذیابیطس کارڈیو مایوپیتھی کو بہتر بناتا ہے۔

پس منظر

LCZ696 کلاس ARNi (انجیوٹینسن ریسیپٹر نیپرلیسن انحیبیٹر) میں پہلا ہے جس میں AR والسارٹن کی anionic moieties اور neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 تناسب) دل کی ناکامی اور ہائی بلڈ پریشر کے لیے شامل ہے۔

انجیوٹینسن ریسیپٹرز G-پروٹین کے ساتھ مل کر ریسیپٹرز ہیں۔ وہ انجیوٹینسن II کے قلبی اور دیگر اثرات میں ثالثی کرتے ہیں جو کہ رینن – انجیوٹینسن نظام کا ایک بایو ایکٹیو پیپٹائڈ ہے۔ نیپریلیسن ایک غیر جانبدار اینڈو پیپٹائڈس ہے جو اینڈوجینس واسو ایکٹیو پیپٹائڈس جیسے نیٹریوریٹک پیپٹائڈس کو کم کرتا ہے۔ نیپریلیسن کی روک تھام نیٹریوریٹک پیپٹائڈس کی حراستی میں اضافہ کرتی ہے جو کارڈیک، عروقی اور گردوں کے تحفظ میں معاون ہے۔ [1]

Sprague-Dawley چوہوں میں، LCZ696 کی زبانی انتظامیہ نیپریلیسن کی روک تھام کے نتیجے میں ایٹریل نیٹریوریٹک پیپٹائڈ کی قوت مدافعت میں خوراک پر منحصر اضافہ کا باعث بنی۔ ہائی بلڈ پریشر ڈبل ٹرانسجینک چوہوں میں، ایل سی زیڈ 696 نے خوراک پر منحصر اور درمیانی شریان کے دباؤ میں مستقل کمی کا باعث بنا۔ ایک صحت مند شرکاء، ایک بے ترتیب، ڈبل بلائنڈ، پلیسبو کے زیر کنٹرول مطالعہ نے اس بات کی تصدیق کی کہ LCZ696 نے ایک ساتھ نیپریلیسن کی روک تھام اور AT1 ریسیپٹر ناکہ بندی فراہم کی۔ LCZ696 محفوظ تھا اور انسانوں میں اچھی طرح سے برداشت کیا جاتا تھا۔ [2] [3]

حوالہ جات:
McMurray JJ، Packer M، Desai AS et al. دل کی ناکامی میں انجیوٹینسن-نیپریلسن روکنا بمقابلہ اینالاپریل۔ این انگل جے میڈ۔ 2014 ستمبر 11؛ 371(11):993-1004۔
گو جے، نو اے، چندر پی، الفیومی ایس وغیرہ۔ LCZ696 کی فارماکوکینیٹکس اور فارماکوڈینامکس، ایک نوول ڈوئل ایکٹنگ انجیوٹینسن ریسیپٹر-نیپریلیسن انحیبیٹر (ARNi)۔ جے کلین فارماکول۔ 2010 اپریل؛ 50(4):401-14۔
Langenickel TH، Dole WP. LCZ696 کے ساتھ انجیوٹینسن ریسیپٹر-نیپریلیسن روکنا: دل کی ناکامی کے علاج کے لیے ایک نیا طریقہ، ڈرگ ڈسکو ٹوڈے: تھیر اسٹریٹیجیز (2014)،

ذخیرہ

کیمیائی ساخت