تفصیل

Bictegravir 7.5 nM کے IC50 کے ساتھ HIV-1 کے انضمام کا ایک نیا، طاقتور روکنے والا ہے۔

وٹرو میں

Bictegravir (BIC) 7.5 کے IC50 کے ساتھ اسٹرینڈ کی منتقلی کی سرگرمی کو روکتا ہے۔± 0.3 nMاسٹرینڈ کی منتقلی کی سرگرمی کی روک تھام کے سلسلے میں، Bictegravir 3 کا بہت کمزور روکنا ہے۔′-241 کے IC50 کے ساتھ HIV-1 IN کی پروسیسنگ سرگرمی±51 nMBictegravir 2-LTR حلقوں کے جمع ہونے کو ~5 گنا بڑھاتا ہے جو فرضی علاج شدہ کنٹرول کے مقابلے میں ہے اور متاثرہ خلیوں میں مستند انضمام کی مصنوعات کی مقدار کو 100 گنا تک کم کرتا ہے۔Bictegravir بالترتیب 1.5 اور 2.4 nM کے EC50s کے ساتھ MT-2 اور MT-4 دونوں خلیوں میں HIV-1 کی نقل کو قوی طور پر روکتا ہے۔Bictegravir پرائمری CD4+T لیمفوسائٹس اور monocyte سے ماخوذ میکروفیجز، EC50s 1.5 کے ساتھ مضبوط اینٹی وائرل اثرات ظاہر کرتا ہے۔±0.3 nM اور 6.6±4.1 nM، بالترتیب، جو T-cell لائنوں میں حاصل کردہ اقدار کے مقابلے ہیں[1]۔

MCE نے آزادانہ طور پر ان طریقوں کی درستگی کی تصدیق نہیں کی ہے۔وہ صرف حوالہ کے لیے ہیں۔

کیمیائی ساخت