پس منظر

Ticagrelor P2Y12 ریسیپٹر کا ایک نیا مخالف ہے [1]۔

Ticagrelor کو P2Y12 ریسیپٹر کے خلاف پلیٹلیٹ پر ADP کے پروتھرومبوٹک اثرات کو روکنے کی اطلاع دی گئی ہے۔Ticagrelor نے پلیٹلیٹ جمع کرنے کی مکمل روک تھام سابق ویوو کو ظاہر کیا ہے۔اس کے علاوہ Ticagrelor نے خوراک پر منحصر انسان میں پلیٹلیٹ جمع کرنے کی روک تھام کا مشورہ دیا ہے۔ان کے علاوہ، Ticagrelor نے زبانی طور پر، فعال طور پر، الٹا پابند مخالف کا مظاہرہ کیا ہے۔دوسرے inhibitors کے برعکس، Ticagrelor نے بھی میٹابولک تبدیلی کے بغیر P2Y12 ریسیپٹر کو روکنے کی اطلاع دی ہے۔اس کے علاوہ، Ticagrelor پہلا thienopyridine اینٹی پلیٹلیٹ ایجنٹ ہے اور بنیادی طور پر CYP3A4 اور CYP2C19 [1][2] کے ذریعے میٹابولائز ہوتا ہے۔

حوالہ جات:
[1] Zhou D1، Andersson TB، Grimm SW.ٹیکاگریلر کے ساتھ ممکنہ دوائیوں کے تعاملات کی وٹرو تشخیص: سائٹوکوم P450 ری ایکشن فینوٹائپنگ، روکنا، انڈکشن، اور تفریق حرکیات۔ڈرگ میٹاب ڈسپوز۔2011 اپریل؛ 39(4):703-10۔
[2] Li Y1، Landqvist C، Grimm SW.چوہوں، چوہوں اور مارموسیٹس میں ایک ناول P2Y12 ریسیپٹر مخالف، ticagrelor کا ڈسپوزیشن اور میٹابولزم۔ڈرگ میٹاب ڈسپوز۔2011 ستمبر؛ 39(9):1555-67۔doi: 10.1124/dmd.111.039669۔Epub 2011 جون 13۔

تفصیل

Ticagrelor (AZD6140) پلیٹلیٹ جمع کرنے کے علاج کے لیے ایک الٹ جانے والی زبانی P2Y12 ریسیپٹر مخالف ہے۔

وٹرو میں

Ticagrelor اڈینوسین 5 کی زیادہ روک تھام کو فروغ دیتا ہے۔′ڈائی فاسفیٹ (ADP)-دیگر P2Y12R مخالفوں کے مقابلے میں ایشڈ پلیٹلیٹس میں حوصلہ افزائی Ca2+ ریلیز۔P2Y12R دشمنی سے آگے ticagrelor کا یہ اضافی اثر جزوی طور پر پلیٹلیٹس پر متوازن نیوکلیوسائیڈ ٹرانسپورٹر 1 (ENT1) کو روکنے کے نتیجے میں ہے، جس کے نتیجے میں ایکسٹرا سیلولر اڈینوسین جمع ہو جاتا ہے اور Gs-کپلڈ اڈینوسین A2A کو چالو کیا جاتا ہے۔B16-F10 خلیات نمکین علاج شدہ چوہوں کے مقابلے میں ticagrelor سے علاج شدہ چوہوں کے پلیٹ لیٹس کے ساتھ تعامل میں کمی کو ظاہر کرتے ہیں[2]۔

B16-F10 میلانوما انٹراوینس اور انٹراسپلنک میٹاسٹیسیس ماڈلز میں، ticagrelor (10 mg/kg) کی طبی خوراک کے ساتھ علاج کیے گئے چوہوں میں پھیپھڑوں (84%) اور جگر (86%) میٹاسٹیسیس میں نمایاں کمی ظاہر ہوتی ہے۔مزید برآں، ticagrelor علاج نمکین علاج شدہ جانوروں کے مقابلے میں بقا کو بہتر بناتا ہے۔اسی طرح کا اثر 4T1 چھاتی کے کینسر کے ماڈل میں دیکھا جاتا ہے، جس میں پھیپھڑوں (55%) اور بون میرو (87%) میٹاسٹیسیس میں ٹیکاگریلر علاج کے بعد کمی واقع ہوتی ہے[2]۔ticagrelor (1-10 mg/kg) کی واحد زبانی انتظامیہ پلیٹلیٹ جمع کرنے پر خوراک سے متعلق روکنے والے اثر کا سبب بنتی ہے۔Ticagrelor، سب سے زیادہ خوراک پر (10 ملی گرام/کلوگرام) خوراک کے بعد 1 گھنٹے میں پلیٹلیٹ کے جمع ہونے کو نمایاں طور پر روکتا ہے اور خوراک کے بعد 4 گھنٹے میں چوٹی کی روک تھام کا مشاہدہ کیا جاتا ہے۔

ذخیرہ

4°C، روشنی سے بچاؤ، نائٹروجن کے نیچے ذخیرہ

*سالوینٹ میں: -80°سی، 6 ماہ؛-20°C، 1 مہینہ (روشنی سے بچاؤ، نائٹروجن کے نیچے ذخیرہ)

کیمیائی ساخت