پس منظر

Agomelatine melatonin ریسیپٹرز کا ایک agonist ہے اور MT1، MT2 اور 5-HT2C کے لیے بالترتیب 0.062nM اور 0.268nM اور IC50 کی قیمت 0.27μM کے ساتھ serotonin 5-HT2C ریسیپٹر کا مخالف ہے۔

Agomelatine ایک منفرد اینٹی ڈپریسنٹ ہے اور بڑے ڈپریشن ڈس آرڈر (MDD) کے علاج کے لیے تیار کیا گیا ہے۔ Agomelatine 5-HT2C کے خلاف منتخب ہے۔ یہ کلون شدہ انسانی 5-HT2A اور 5-HT1A سے کم وابستگی ظاہر کرتا ہے۔ میلاٹونن ریسیپٹرز کے لیے، اگومیلیٹائن کلون شدہ انسانی MT1 اور MT2 کے ساتھ بالترتیب 0.09nM اور 0.263nM کی Ki اقدار کے ساتھ وابستگی ظاہر کرتی ہے۔ ویوو اسٹڈیز میں، ایگومیلیٹائن 5-HT2C کے روکے ہوئے ان پٹ کو مسدود کرکے ڈوپامائن اور نوراڈرینالین کی سطح میں اضافے کا سبب بنتا ہے۔ مزید یہ کہ ایگومیلیٹائن کی انتظامیہ افسردگی کے چوہے ماڈل میں سوکروز کی کھپت میں تناؤ کی وجہ سے ہونے والی کمی کا مقابلہ کرتی ہے۔ اس کے علاوہ، ایگومیلیٹائن اضطراب کے چوہا ماڈل میں اضطراب کی افادیت کو کم کرتی ہے [1]۔

حوالہ جات:
[1] Zupancic M، Guilleminault C. Agomelatine. سی این ایس ڈرگز، 2006، 20(12): 981-992۔

کیمیائی ساخت