پس منظر

Atorvastatin کیلشیم 150 nM کی IC50 ویلیو کے ساتھ HMG-CoA ریڈکٹیس کا ایک قوی روک تھام کرنے والا ہے[1]۔
HMG-CoA reductase mevalonate پاتھ وے کا کلیدی انزائم ہے جو کولیسٹرول پیدا کرتا ہے۔HMG-CoA شرح کو محدود کرنے والا انزائم ہے اور خون میں کولیسٹرول کی سطح کو کم کرنے کے لیے اہم ہے۔HMG-CoA ریڈکٹیس اینڈوپلاسمک ریٹیکولم میں واقع ہے اور اس میں آٹھ ٹرانس میمبرین ڈومینز ہوتے ہیں۔HMG-CoA reductase کے روکنے والے جگر میں LDL (کم کثافت والے لیپو پروٹین) ریسیپٹرز کے اظہار کی حوصلہ افزائی کر سکتے ہیں۔یہ پلازما ایل ڈی ایل کی کیٹابولزم کی سطح کو بڑھاتا ہے اور پلازما کولیسٹرول کے ارتکاز کو کم کرتا ہے جو ایتھروسکلروسیس کا ایک اہم عامل ہے۔HMG-CoA ریڈکٹیس کولیسٹرول کی ترکیب میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔کولیسٹرول کم کرنے والی دوائیوں کے لیے HMG-CoA واحد ہدف ہے۔HMG-CoA reductase بھی ترقی کے لیے ایک اہم انزائم ہے۔HMG-CoA reductase کی سرگرمی کا تعلق جراثیم کے خلیوں کی منتقلی کے نقائص سے ہے۔اس کی سرگرمی کی روک تھام انٹراسیریبرل ہیمرج کا باعث بن سکتی ہے[1]۔
Atorvastatin ایک HMG-CoA reductase inhibitor ہے جس کی IC50 ویلیو 154 nM ہے۔یہ بعض dyslipidemias اور hypercholesterolemia[1] کے علاج میں موثر ہے۔40 ملی گرام پر اٹورواسٹیٹن کا علاج 40 دنوں کے بعد کل کولیسٹرول کو 40 فیصد کم کرتا ہے۔یہ عام کولیسٹرول کی سطح کے ساتھ کورونری یا فالج کے مریضوں کے علاج کے لیے بھی استعمال ہوتا ہے۔[2]Atorvastatin مریضوں میں LDL-receptors کے اظہار کی حوصلہ افزائی کرکے کم کثافت والے لیپوپروٹین کے apheresis کو بھی کم کرتا ہے۔
یہ متعدد میٹابولائٹس میں میٹابولائز ہوتا ہے جو CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) کے ذریعہ علاج کے عمل کے اثر کے لئے اہم ہیں۔[3]
حوالہ جات:
[1]۔وین ڈیم ایم، زوارٹ ایم، ڈی بیئر ایف، سمیلٹ اے ایچ، پرنس ایم ایچ، ٹرپ ایم ڈی، ہیوکس ایل ایم، لانسبرگ پی جے، کیسٹیلین جے جے: شدید قسم III اور مشترکہ ڈسلیپیڈیمیا کے علاج میں اٹورواسٹیٹن کی طویل مدتی افادیت اور حفاظت۔ہارٹ 2002، 88(3):234-238۔
[2]۔Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: ہائی بلڈ پریشر والے مریضوں میں atorvastatin کے ساتھ کورونری اور فالج کے واقعات کی روک تھام جن کی اوسط یا اس سے کم ہے۔ -اینگلو اسکینڈینیوین کارڈیک نتائج کی آزمائش میں کولیسٹرول کی اوسط تعداد - لپڈ لوئرنگ آرم (ASCOT-LLA): ایک ملٹی سینٹر رینڈمائزڈ کنٹرول ٹرائل۔لینسیٹ 2003، 361(9364):1149-1158۔
[3]۔Lennernas H: atorvastatin کے کلینیکل دواسازی۔کلین فارماکوکینیٹ 2003، 42(13):1141-1160۔

کیمیائی ساخت