تفصیل

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatran کا ایک زبانی طور پر فعال پراڈڈرگ ہے۔ Dabigatran etexilate mesylate میں anticoagulant اثرات ہوتے ہیں اور یہ ایٹریل فبریلیشن کی وجہ سے venousthromboembolism اور فالج کے پروفیلیکسس کے لیے استعمال ہوتا ہے۔

پس منظر

تفصیل: IC50 ویلیو: 4.5nM (Ki)؛ 10nM(Thrombin-indused platelet aggregation) [1] Dabigatran ایک الٹنے والا اور سلیکٹیو، ڈائریکٹ thrombin inhibitor (DTI) ہے جو اس کے زبانی طور پر فعال پراڈروگ، dabigatran etexilate کے طور پر جدید طبی ترقی سے گزر رہا ہے۔ وٹرو میں: ڈبیگٹران نے منتخب اور الٹ انسانی تھرومبن (Ki: 4.5 nM) کے ساتھ ساتھ تھرومبن سے متاثرہ پلیٹلیٹ ایگریگیشن (IC(50): 10 nM) کو روکا، جبکہ پلیٹلیٹ کو متحرک کرنے والے دیگر ایجنٹوں پر کوئی روکا اثر نہیں دکھایا۔ ناقص پلازما (پی پی پی)، کے طور پر ماپا جاتا ہے endogenous thrombin پوٹینشل (ETP) کو ارتکاز پر انحصار سے روکا گیا تھا (IC(50): 0.56 microM)۔ Dabigatran نے وٹرو میں مختلف پرجاتیوں میں ارتکاز پر منحصر اینٹی کوگولنٹ اثرات کا مظاہرہ کیا، جس نے بالترتیب 0.23، 0.83 اور 0.18 مائیکرو ایم کے ارتکاز میں انسانی PPP میں فعال جزوی تھروموبلاسٹن ٹائم (اے پی ٹی ٹی)، پروتھرومبن ٹائم (پی ٹی) اور ایکرین کلٹنگ ٹائم (ای سی ٹی) کو دوگنا کیا۔ 1]۔ Vivo میں: Dabigatran نے چوہوں (0.3، 1 اور 3 mg/kg) اور rhesus بندروں (0.15، 0.3 اور 0.6 mg/kg) میں نس کے استعمال کے بعد aPTT خوراک پر انحصار کرتے ہوئے طول دیا۔ خوراک- اور وقت پر منحصر اینٹی کوگولنٹ اثرات کا مشاہدہ ڈبیگٹران ایٹیکسیلیٹ کے ساتھ کیا گیا جو ہوش میں چوہوں (10، 20 اور 50 ملی گرام/کلوگرام) یا ریشس بندروں (1، 2.5 یا 5 ملی گرام/کلوگرام) کو زبانی طور پر دیے گئے، زیادہ سے زیادہ اثرات 30 اور 120 کے درمیان دیکھے گئے۔ انتظامیہ کے بعد منٹ، بالترتیب [1]۔ ڈبیگیٹران ایٹیکسیلیٹ کے ساتھ علاج کیے جانے والے مریضوں کو اسکیمک اسٹروک (3.74 ڈبیگیٹران ایٹیکسیلیٹ بمقابلہ 3.97 وارفرین) اور کم مشترکہ انٹرا کرینیئل ہیمرج اور ہیمرجک اسٹروک (0.43 ڈبیگیٹران ایٹیکسیلیٹ فی وارفرین) کا تجربہ ہوا۔ [2]۔ کلینیکل ٹرائل: ہیموڈالیسس کے مریضوں میں اورل ڈبیگیٹران ایٹیکلیٹ کے فارماکوکینیٹکس اور فارماکوڈینامکس کا جائزہ۔ فیز 1

ذخیرہ

کلینیکل ٹرائل

کیمیائی ساخت