تفصیل

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatran کا ایک زبانی طور پر فعال پراڈڈرگ ہے۔Dabigatran etexilate mesylate میں anticoagulant اثرات ہوتے ہیں اور یہ ایٹریل فبریلیشن کی وجہ سے venousthromboembolism اور فالج کے پروفیلیکسس کے لیے استعمال ہوتا ہے۔

پس منظر

تفصیل: IC50 ویلیو: 4.5nM (Ki)؛10nM(Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran ایک الٹنے والا اور سلیکٹیو، ڈائریکٹ thrombin inhibitor (DTI) ہے جو اس کے زبانی طور پر فعال پراڈروگ، dabigatran etexilate کے طور پر جدید طبی ترقی سے گزر رہا ہے۔وٹرو میں: ڈبیگاٹرن نے منتخب اور الٹ انسانی تھرومبن (Ki: 4.5 nM) کو روکا اور ساتھ ہی تھرومبن سے متاثرہ پلیٹلیٹ ایگریگیشن (IC(50): 10 nM)، جبکہ پلیٹلیٹ کو متحرک کرنے والے دیگر ایجنٹوں پر کوئی روکا اثر نہیں دکھایا۔ ناقص پلازما (پی پی پی)، جس کی پیمائش اینڈوجینس تھرومبن پوٹینشل (ای ٹی پی) کے طور پر کی گئی تھی، ارتکاز پر منحصر ہے (IC(50): 0.56 مائیکرو ایم)۔Dabigatran نے وٹرو میں مختلف پرجاتیوں میں ارتکاز پر منحصر اینٹی کوگولنٹ اثرات کا مظاہرہ کیا، جس نے بالترتیب 0.23، 0.83 اور 0.18 مائیکرو ایم کے ارتکاز میں انسانی پی پی پی میں فعال جزوی تھروموبلاسٹن ٹائم (اے پی ٹی ٹی)، پروتھرومبن ٹائم (پی ٹی) اور ایکرین کلٹنگ ٹائم (ای سی ٹی) کو دوگنا کیا۔ 1]۔Vivo میں: Dabigatran نے چوہوں (0.3, 1 اور 3 mg/kg) اور ریشس بندروں (0.15, 0.3 اور 0.6 mg/kg) میں نس کے استعمال کے بعد aPTT کی خوراک کو لمبا کیا۔خوراک- اور وقت پر منحصر اینٹی کوگولنٹ اثرات کا مشاہدہ ڈبیگیٹران ایٹیکسیلیٹ کے ساتھ کیا گیا جو ہوش میں چوہوں (10، 20 اور 50 ملی گرام/کلوگرام) یا ریشس بندروں (1، 2.5 یا 5 ملی گرام/کلوگرام) کو دیے گئے، زیادہ سے زیادہ اثرات 30 اور 120 کے درمیان دیکھے گئے۔ انتظامیہ کے بعد منٹ، بالترتیب [1]۔dabigatran etexilate کے ساتھ علاج کیے گئے مریضوں کو کم اسکیمک اسٹروک (3.74 dabigatran etexilate بمقابلہ 3.97 warfarin) اور کم مشترکہ انٹراکرینیل ہیمرج اور ہیمرجک اسٹروک کا تجربہ ہوا (0.43 dabigatran etexilate per 90-90 ) وارفرین۔کلینیکل ٹرائل: ہیموڈیالیسس کے مریضوں میں اورل ڈبیگیٹران ایٹیکلیٹ کے فارماکوکینیٹکس اور فارماکوڈینامکس کا جائزہ۔فیز 1

ذخیرہ

طبی آزمائش

کیمیائی ساخت