پس منظر

AHU-377 ہیمیکلشیم نمک AHU-377 کی ہیمیکلشیم نمک کی شکل ہے۔ یہ 5 nM [1] کی IC50 قدر کے ساتھ neprilysin کی روک تھام کرنے والا ہے۔

AHU-377 اور انجیوٹینسن II AT1 ریسیپٹر مخالف والسارٹن LCZ696 کو 1:1 داڑھ کے تناسب میں مرتب کرتے ہیں۔ LCZ696 ایک انجیوٹینسن ریسیپٹر نیپریلیسن روکنے والا ہے۔ یہ بلڈ پریشر کو کم کر سکتا ہے اور دل کی ناکامی کے علاج کے لیے ایک نئی دوا ہو سکتی ہے۔ AHU-377 ایک پرو ڈرگ ہے، اسے ایتھائل ایسٹر کے انزیمیٹک کلیویج کے ذریعے فعال شکل LBQ657 میں تبدیل کیا جا سکتا ہے۔ یہ اطلاع دی گئی ہے کہ AHU-377 (30 اور 100 mg/kg, PO) DAHI-SS چوہوں میں خوراک پر منحصر طریقے سے اینٹی ہائپرٹینسی اثر کا سبب بن سکتا ہے۔ لیکن DOCA-نمک ہائی بلڈ پریشر چوہوں میں، یہ ایک کمزور کمی کو ظاہر کرتا ہے [2، 3]۔

حوالہ جات:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. جے میڈ کیم۔ 12 مئی 1995; 38(10):1689-700۔
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. دل کی ناکامی کے علاج میں والسارتن + AHU377 ( LCZ696 ) کا ممکنہ کردار۔ ماہرین کی رائے ہے کہ انویسٹیگ ڈرگز۔ 2013 اگست؛ 22(8):1041-7۔
[3] لکشمی نارائن جی ہیگڑے، سیسیل یو، چیروو مادھوی وغیرہ۔ حجم پر منحصر ہائی بلڈ پریشر کے دو چوہا ماڈلز میں AHU-377 کی تقابلی افادیت، ایک قوی نیپرلیسن روکنے والا۔ BMC فارماکولوجی 2011, 11(Suppl 1):P33۔

کیمیائی ساخت